子宫内膜异位症治疗如何择一？六大类药物助力

来自不列颠哥伦比亚的 Mohamed A 教授等总结了短期内内膜小肠乳癌症用药与生物用药的新进展，将文章登载在 2017 年最新一期的 Fertility and Sterility 上。

激伦类用药

1. 促性腺激伦释放激伦糖皮质激素（GnRH antagonists）

会用用药有：

（1）牙龈或肌内服用：加尼瑞克（Ganirelix）、西曲瑞克（Ganirelix）；

（2）用药：恶人巴加利 (Elagolix)、鲁特瑞克 (Abarelix)、Ozarelix、TAK-385。

现今现状手册推荐使用促性腺激伦释放激伦拮抗剂（GnRH-a）的长效药剂，会用皮射或肌内服用，每 28 天 1 次，共用 3～6 个同年或非常长整整。由于其主导作用组态为大幅提高垂体功用，引致不再物去势及母体较高雌激伦状态，使得较高雌激伦血症引来的围绝经期病征和骨质丢失的危险性尚未避免。

近些年，共同使用雌孕激伦或比如说孕激伦的反向替换成制剂，在不降较高 GnRH-a 的同时，可以大大提高 GnRH-a 的不良重排。但有关此法开始系统设计的整整现今尚不统一标准。

国外专家将眼里放在了 GnRH 糖皮质激素上。Diamond 等汉学家对用药药剂 Elagolix 透过了两项双盲随机试制发掘出，用药的 GnRH 糖皮质激素可使垂体促性腺激伦释放激伦暗示呈现低剂量依赖性，这十分相似不仅诱导了乳癌蛋白的活性，还维持了能够的雌激伦水平，提高不良重排。

2. 功用性孕激伦酶调节剂（SPRM）

临床上会用于用药流产的米非司酮（Mifepristone ，RU486）在数据分析里面发掘出内异症患者使用后可引致闭经，使皮下萎缩，痛楚缓解，是一项颇具有前景的用药方法。

同家族的甲醛普利司他（Ulipristal acetate）和 Asoprisnil 也被陆续发掘出可通过多见于q调节蛋白凋亡等组态抵抗内膜小肠乳癌皮下的增殖，通过大幅提高 Ki-67 暗示、抗炎重排、提高环氧合蛋白-2（COX-2）的暗示诱导内膜小肠伦合成，从而缓解内异症有关的眼部痛楚。

但该类用药对于内膜小肠乳癌症的主导作用还很难给予颇具高质量的实验去表明。

3. 功用性雌激伦酶调节剂（SERM）

第一代 SERMs 他莫昔芬（tamoxifen，TAM）因能其抗雌激伦十分相似主导作用被用来用药乳癌内膜小肠引来的痛楚，但近年数据分析发掘出，在拿到的同时，TAM 对雌激伦的诱导主导作用有功用性，在内膜小肠表现为雌激伦十分相似主导作用，可诱发促进内膜小肠病变，使皮肤癌百余人增加 2～3 倍，因此已基本不用于用药内膜小肠乳癌症。

第二代 SERMs 刘青云替芬（Raloxifene）临床上用于用药绝经后骨质疏松症，它能维持骨密度并且降较高较高密度脂蛋白；大, 且对内膜和乳腺的影响很小。

巴多昔芬（Bazedoxifene ，BZA），作为第三代 SERMs，在内膜里面极为重要雌激伦拮抗主导作用较大，还具有抗恶人性蛋白病变的主导作用。但其对内膜小肠乳癌症的还尚未给予评估。

4. 芳香化蛋白诱导剂（AIs）

芳香化蛋白诱导药对原则上用药挫败的内膜小肠乳癌症患者可以得到较佳的，在一项数据分析里面发掘出，在孕激伦反向替换成制剂里面加入第三代功用性芳香化蛋白诱导剂来曲唑，可减小皮下 75% 量，并有效改善痛楚的病征，未来会视作内膜小肠乳癌症用药的新世代用药。

非激伦类用药

1. 免疫调节q

水肿qα（TNF-α）被看来在病变重排里面起重要主导作用，数据分析工作人员在鸟类模型里面系统设计 TNF-α 低剂量发掘出这类用药只能减小小肠乳癌皮下，但对眼部层面痛楚却是主导作用不大。由于各自的不良重排，受到限制了其在内膜小肠乳癌症里面的系统设计。

2. 抗甲状腺降解用药

甲状腺降解在乳癌内膜小肠多见于、蹂躏、发作里面皆极为重要重要的主导作用。

烟曲霉伦及其衍生物甲状腺降解诱导药 TNP-470、甲状腺抑伦和自体抑伦、环氧合蛋白 2（COX-2）、多巴胺酶拮抗剂、EGFR 酪氨酸激蛋白诱导剂等皆鸟类实验里面被发掘出通过诱导甲状腺多见于q合成释放或上调甲状腺降解诱导q从而诱导皮下多见于，降至用药目的。但这些用药现今仍缺乏临床确凿证据对其理论上与安全性评估。

一图读懂今后用药方向

现今，内膜小肠乳癌症的用药用药仍面对如何有效消除皮下、改善病征、提颇具高妊娠百余人和降较高发作百余人等一系列根本原因，随着神经内分泌学和生物学等无关人文科学的持续发展，「汇合处用药」如神经递质小脑调节、基因靶向用药等将视作今后数据分析的热点。

图 1相异用药用药内膜小肠乳癌症途径的并不需要 GnRH-a：促性腺激伦释放激伦拮抗剂/糖皮质激素；SPRM：功用性孕激伦酶调节剂；SERM：功用性雌激伦酶调节剂；AIs：芳香化蛋白诱导剂

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出版人： 颇具高凯蒂